유한양행, '먹는 표적항암제' 임상 첫 공개

HER2·EGFR 엑손20 변이 고형암 겨냥

내년 초 파트2 실시해 약물 최적화 진행

유한양행은 서울 강남구 코엑스에서 열린 세계폐암학회(WCLC) 포스터 발표를 통해 경구용 고형암 치료 신약 후보물질 'YH42946'의 임상 1/2상 최초 인체 투여 결과를 공개했다. ⓒ유한양행

유한양행이 경구용(알약) 표적항암제 개발 현황을 공개했다. 부작용 등 때문에 치료 옵션이 마땅치 않던 비소세포폐암 등 고형암 치료의 새로운 활로가 열릴 수 있을지 기대된다.

14일 업계에 따르면 유한양행은 서울 강남구 코엑스에서 열린 세계폐암학회(WCLC) 포스터 발표를 통해 경구용 고형암 치료 신약 후보물질 'YH42946'의 임상 1/2상 최초 인체 투여 결과를 공개했다. 이는 유한양행이 2023년 제이인츠바이오로부터 기술수입(L/I) 한 신약 후보물질이다.

YH42946은 치료가 까다로운 사람 상피세포 성장인자 수용체 2(HER2) 및 상피세포 성장인자 수용체(EGFR) 엑손20 삽입변이 계열 변이 암세포를 겨냥한 표적항암제다. 암세포 표면에서 자주 나타나는 변이 단백질을 목표로 한다. 암세포에 도달한 이후에는 성장을 돕는 효소인 '티로신키나아제'가 작동하지 못하도록 억제하는 방식이다.

현재 진행 중인 임상 시험은 HER2 이상 또는 EGFR 엑손 20 변이를 가진 국소진행성 및 전이성 고형암 성인 환자를 대상으로 진행된다. 현재 진행 중인 파트1은 안전성과 유효성을 확인하는 차원이다. 파트1의 초기 결과는 올해 말 도출될 것으로 보인다.

유한양행은 YH42946를 시험 대상자에게 5mg에서 최대 240mg까지 용량을 늘려가며 투여하고 있다. 약물의 체내 혈중 농도를 안정적으로 운영하기 위해 1일 1회(QD) 투여에서 1일 2회(BID) 투여까지 투여 코호트(집단군)을 확대했다.

파트2는 내년 초 개시가 예정돼 있다. 유한양행은 임상 1/2상 파트2에서 YH42946의 권장용량(RD)을 확정한다는 계획이다. 최적화를 진행한 뒤 HER2 이상을 동반한 다른 고형암 유형을 평가하는 수준까지 코호트를 확대할 예정이다.

유한양행 관계자는 "기존 치료제는 정맥 투여 방식이거나 독성 문제로 사용이 제한적인 경우가 많고, 해당 환자군에서 뇌전이가 빈번하게 발생한다"며 "효과적인 경구용 표적치료제에 대한 미충족 수요가 높은 상황"이라고 설명했다.

김열홍 유한양행 R&D 총괄 사장은 “YH42946은 경구 투여가 가능하면서도 뇌전이 병변에서도 효과를 기대할 수 있는 새로운 치료 옵션이 될 수 있다”며 “임상 1/2상 연구를 통해 안전성과 항종양 효과를 지속적으로 평가하고, 권장용량 확립과 후속 개발을 신속히 추진해 나갈 계획”이라고 말했다.